První z umělých analogů lidského inzulínu začíná usnadňovat život i tisícům českých diabetiků

První z umělých analogů lidského inzulínu začíná usnadňovat život i tisícům českých diabetiků

[*] Humalog je první inzulín, u něhož není třeba dodržovat odstup mezi injekcí a začátkem jídla
[*] Lék výrazně snižuje rizika vyplývající z extrémních koncentrací glukózy v krvi
Zdravotnická zařízení v České republice registrují téměř půl miliónu diabetiků. Rok co rok přibývá dalších 20 tisíc nemocných. Život asi 15 procent diabetiků závisí na pravidelných injekcích inzulínu. Na český trh právě přichází Humalog, umělá náhradu lidského inzulínu, která má dosud nejpříznivější fyziologické účinky ze všech dostupných preparátů.
Organismus diabetika nedokáže vyrábět z potravy energii, protože bez inzulínu nemůže zpracovávat glukózu obíhající v krvi. Místo ní začíná "stravovat" tuky a bílkoviny vlastních tělesných tkání, zatímco cukr odchází z těla. Proto předkové hovořili o "ztrácení svalů do moče". Bez účinné pomoci končí takový proces brzkým kómatem a smrtí. To platí o cukrovce I. typu, kdy se inzulín musí dodávat zvenčí. Při "stařecké" cukrovce II. typu organismus sice inzulín vyrábí, ale jsou narušeny jeho účinky, takže se musejí podávat speciální léky. V obou případech se však pouze odstraňují následky, nikoli příčiny nemoci.
Jedinou cestou, jak zlepšit kvalitu života lidí závislých na inzulínu a zabránit komplikacím, je používat kvalitní a vysoce čisté inzulíny. Americký farmaceutický koncern Eli Lilly, k němuž se váže celá historie inzulínu od jeho objevu až do současnosti (viz rámeček), vyvinul pomocí biosyntézy nový typ inzulínu Humalog. Od lidského inzulínu se liší pouze vzájemnou záměnou pořadí dvou aminokyselin, lysinu a prolinu. Následkem toho získal preparát své přednosti proti běžným rozpustným inzulínům: výrazně rychlejší absorpci do krevního oběhu, mnohem časnější nástup nejvyššího účinku a rychlejší vymizení z krevního oběhu.
Moderní diabetologie se totiž snaží dosáhnout u pacientů fyziologicky co nejpříznivějšího průběhu koncentrací inzulínu v krvi tak, aby zajišťoval co nejlepší kontrolu hladiny cukru v krvi bez zvýšeného rizika hypoglykémií nebo hyperglykémií, extrémně vysokých či nízkých hladin glukózy v krvi.
Dosavadní inzulíny sice pacientům zachraňují životy, ale z uvedeného hlediska nejsou právě ideální. Poměrně pomalu se absorbují, a tak se opožďuje také nástup jejich účinku. Právě proto by pacienti měli aplikovat inzulín už 30 až 45 minut před jídlem. Zkušenosti ovšem ukazují, že až 45 procent diabetiků tuto dobu důsledně nedodržuje, a tak si navozuje hyperglykémii i hypoglykémii.
Z dosavadních preparátů Humalog nejvěrněji napodobuje přirozené rychlé uvolňování biologického inzulínu v reakci na požití stravy (viz graf), a tak teoreticky umožňuje aplikaci injekce až těsně před jídlem a současně minimalizuje nebezpečí hyperglykémií a hypoglykémií. Prakticky to znamená, že když si diabetik v očekávání jídla píchne běžný inzulín, a pak se z jakéhokoli důvodu nemůže najíst, hrozí mu těžká hypoglykémie, která vede k závažným poruchám činnosti mozku. Humalog toto nebezpečí odstraňuje.
Téměř přesně po 75 letech od objevu inzulínu byl nový přípravek schválen v USA i v Evropě. Z odhadovaného počtu sta miliónů diabetiků v celém světě trpí cukrovkou I. typu asi deset procent, čili 10 miliónů lidí, kteří představují potenciální uživatele Humalogu. K nim patří určitá část nemocných cukrovkou II. typu. Humalog je nyní k dispozici pro aplikace podkožními injekcemi i aplikačními pery známými u ostatních inzulínů. Pro české diabetiky je zjevně nejdůležitější, že Humalog se už prodává také v České republice.
BOŘEK OTAVA

Inzulín a jeho vývoj

1921 - Fredericku Bantingovi a Charlesi Bestovi se na univerzitě v Torontu podařilo ze zvířecích slinivek břišních extrahovat hormon snižující koncentraci cukru v krvi. Později dostal název inzulín. Firma Eli Lilly uzavřela s univerzitou smlouvu o výrobě prvního komerčně dostupného inzulínu na světě.
1922 - Prvním pacientem, jenž byl léčen inzulínem, se stal čtrnáctiletý Leonard Thompson.
1923 - F. Banting s J. J. R. Macleodem obdrželi za objev inzulínu Nobelovu cenu za fyziologii a medicínu.
30. léta - Bylo zjištěno, že u mnoha pacientů není cukrovka způsobena absolutním nedostatkem inzulínu (diabetes I. typu), nýbrž nedostatečnou citlivostí organismu na jeho účinky (diabetes II. typu).
50. léta - Byly popsány sekvence aminokyselin u různých typů inzulínů.
60. léta - Podařila se úplná chemická syntéza inzulínu.
70. léta - Dále se zlepšila čistota vyráběných inzulinů.
Bylo prokázáno, že diabates vede k mnoha komplikacím, zejména očním, nervovým, ledvinným, kardiovaskulárním, a že dobrou léčbou jim lze značně předcházet.
80. léta - Výzkumný tým Eli Lilly uplatnil technologii rekombinantní DNA na výrobu inzulínu. Od roku 1982 je zavedena výroba Humulinu chemicky a biologicky totožného s lidským inzulínem.
90. léta - Český farmaceutický podnik Léčiva začíná v roce 1995 vyrábět vysoce čištěné inzulíny s kvalitou světové třídy garantovanou firmou Eli Lilly. Ta ručí za vysokou účinnost a minimální nežádoucí účinky produktů. Léčiva zaručují zachování kontinuity s dosud vyráběnou řadou inzulínů a trvalou dostupnost nových preparátů za příznivé ceny. Skončil vývoj Humalogu, prvního analogu inzulínu na světě. V roce 1996 byl uveden na trh jak v USA, tak v zemích Evropské unie a v České republice.